2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)

Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) (吲哚胺 2,3 双加氧酶)

吲哚胺 2,3-双加氧酶 (IDO) 是一种炎症细胞因子诱导的色氨酸 (Trp) 分解代谢限速酶，参与抑制细胞内病原体复制以及免疫调节。迄今为止，已鉴定出三种色氨酸代谢酶：IDO1、IDO2 和色氨酸 2,3-双加氧酶 2。

IDO 是一种细胞内酶，在多种人类和小鼠细胞中组成性表达。IDO 存在于先天免疫细胞（如 Mos 和树突状细胞 (DC)）中，可催化色氨酸 (Trp) 分解代谢的初始限速步骤，从而导致产生免疫调节分解代谢物（统称为犬尿氨酸）。

IDO基因启动子含有多个赋予对促炎介质反应性的序列元素，从而证明了炎症和诱导的IDO表达之间的高度相关性。

Indoleamine 2, 3-dioxygenase (IDO) is an inflammatory cytokine-inducible rate-limiting enzyme of the tryptophan (Trp) catabolism, which is involved in the inhibition of intracellular pathogen replication as well as in immunomodulation. To date, three types of tryptophan-metabolizing enzymes have been identified: IDO1, IDO2 and tryptophan 2,3-dioxygenase 2.

IDO is an intracellular enzyme that is constitutively expressed in several human and mouse cells. Being present in innate immune cells, such as Mos and dendritic cells (DCs), IDO catalyzes the initial rate-limiting step of tryptophan (Trp) catabolism, thus leading to the production of immunoregulatory catabolites (collectively known as kynurenines).

The IDO gene promoter contains multiple sequence elements that confer responsiveness to proinflammatory mediators, thereby demonstrating the strong correlation between inflammation and induced IDO expression.

Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) 亚型特异性产品:

Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15760
    Necrostatin-1 Inhibitor 99.89%
    Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的能透过血脑屏障的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂，在 Jurkat 细胞中的 EC50 为 490 nM。Necrostatin-1 抑制 RIP1 激酶 (EC50=182 nM) 。Necrostatin-1 (Nec-1) 也是一种 (IDO) 抑制剂。
    Necrostatin-1
  • HY-108331
    3-TYP Inhibitor 99.96%
    3-TYP 是一种 SIRT3 抑制剂 (IC50: ~377 μM)，也是甲硫氨酸氨肽酶 2 和吲哚胺 2,3-双加氧酶的抑制剂。3-TYP 可能存在许多需要检查的脱靶点，例如 NAD 依赖性酶，包括脱氢酶。
    3-TYP
  • HY-15689
    Epacadostat Inhibitor 99.66%
    Epacadostat (INCB 024360) 是一种有效，选择性的 IDO1 抑制剂， IC50 为 71.8 nM。
    Epacadostat
  • HY-16724
    Indoximod

    1-甲基-D-色氨酸

    		Inhibitor 99.85%
    Indoximod (1-Methyl-D-tryptophan) 是一种具有口服活性的吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO) 途径抑制剂。Indoximod 充当Trp模拟物，调节mTOR中。Indoximod 是一种可用于癌症研究的免疫代谢佐剂。
    Indoximod
  • HY-101560
    Linrodostat Inhibitor 99.81%
    Linrodostat (BMS-986205) 是一种选择性的不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 抑制剂，对 IDO1-HEK293 细胞具有有效的抑制作用，其 IC50 值为1.1 nM。Linrodostat 在晚期癌症中具有良好的药理活性。
    Linrodostat
  • HY-162962
    IDO1/TDO-IN-7 Inhibitor
    IDO1/TDO-IN-7 (Compound 43b) 是一种异喹啉衍生物，是一种有效的双重 IDO1/TDO 抑制剂，IC50 值分别为 0.31 μM 和 0.08 μM。IDO1/TDO-IN-7 在 B16-F10 肿瘤模型中表现出可接受的药代动力学特征和强大的抗肿瘤功效，且毒性较低。
    IDO1/TDO-IN-7
  • HY-161996
    IDO1-IN-25 Inhibitor
    IDO1-IN-25 是一种 IDO1/TDO2 双重抑制剂，IC50 值分别为 0.17 μM 和 3.2 μM。IDO1-IN-25 可以有效抑制脂多糖 (LPS) 刺激的 RAW264.7 细胞中 NO 的产生。IDO1-IN-25 可以在巴豆油诱导的小鼠耳水肿急性炎症模型中发挥抗炎作用。
    IDO1-IN-25
  • HY-N0736R
    Coptisine chloride (Standard)

    盐酸黄连碱 (Standard)

    		Inhibitor
    Coptisine (chloride) (Standard) 是 Coptisine (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Coptisine chloride 是从黄连中分离到的生物碱，是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂，Ki 值为 5.8 μM，IC50 值为 6.3 μM。Coptisine chloride 是一种有效的 H1N1 神经氨酸酶 (NA-1) 抑制剂，IC50 为 104.6 μg/mL，可用于甲型流感病毒 (H1N1) 感染。
    Coptisine chloride (Standard)
  • HY-13555
    β-Lapachone

    β-拉帕醌

    		99.99%
    β-Lapachone (ARQ-501;NSC-26326) 是一种天然的萘醌类化合物，是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，通过抑制细胞周期进程来诱导细胞凋亡。
    β-Lapachone
  • HY-N0110
    Palmatine chloride

    盐酸巴马汀

    		Inhibitor 99.81%
    Palmatine chloride 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂，对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine chloride 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶，IC50 为 96 μM。Palmatine chloride 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。
    Palmatine chloride
  • HY-133897
    (Rac)-Indoximod

    (Rac)-1-甲基-D-色氨酸

    		Inhibitor 98.13%
    (Rac)-Indoximod (1-Methyl-DL-tryptophan) 是吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂。(Rac)-Indoximod 和 IFN-γ 联用显著降低了表达 α-SMA 的人心肌成纤维细胞活性，并通过上调 IRF-1，Fas 和 FasL 基因诱导凋亡(apoptosis)。
    (Rac)-Indoximod
  • HY-N0736
    Coptisine chloride

    盐酸黄连碱

    		Inhibitor 99.73%
    Coptisine chloride 是从黄连中分离到的生物碱，是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂，Ki 值为 5.8 μM，IC50 值为 6.3 μM。Coptisine chloride 是一种有效的 H1N1 神经氨酸酶 (NA-1) 抑制剂，IC50 为 104.6 μg/mL，可用于甲型流感病毒 (H1N1) 感染。
    Coptisine chloride
  • HY-N0707
    (S)-Indoximod

    相思豆碱

    		Inhibitor 99.47%
    (S)-Indoximod (1-Methyl-L-tryptophan) 是吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂 (Ki: 19 μM)。(S)-Indoximod 可用于癌症和神经疾病研究。
    (S)-Indoximod
  • HY-101111
    PF-06840003 Inhibitor 99.87%
    PF-06840003 (EOS200271) 是一种有口服活性的，选择性的，可透过血脑屏障的 IDO-1 抑制剂，抑制 hIDO-1， dIDO-1，和 mIDO-1 的IC50 分别为 0.41 μM， 0.59 μM，和 1.5 μM。
    PF-06840003
  • HY-13983
    IDO-IN-7 Inhibitor 99.98%
    IDO-IN-7 (NLG-919 analogue) 是一种有效的 IDO1 抑制剂, IC50为 38 nM。
    IDO-IN-7
  • HY-18770B
    Navoximod Inhibitor 99.99%
    Navoximod (GDC-0919; NLG-?919) 是一种有效的 IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase) 抑制剂，Ki/EC50 分别为 7 nM/75 nM。
    Navoximod
  • HY-148383
    DP00477 Inhibitor 99.03%
    DP00477 是一种有效的 IDO1 (indoleamine 2,3-dioxygenase 1) 抑制剂，IC50 值为 7.0 µM。DP00477 具有癌症研究的潜力。
    DP00477
  • HY-N0110B
    Palmatine hydroxide Inhibitor 99.64%
    Palmatine hydroxide 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂，对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine hydroxide 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶，IC50 为 96 μM。Palmatine hydroxide 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。
    Palmatine hydroxide
  • HY-111540
    LY-3381916 Inhibitor 99.54%
    LY-3381916 (IDO1-IN-5) 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂，能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合，但无法与成熟血红素的 IDO1 结合。
    LY-3381916
  • HY-151108
    IDO1/TDO-IN-4 Inhibitor 99.23%
    IDO1/TDO-IN-4 是一种有效的 IDO1/TDO 双重抑制剂，IC50 值为 3.53 μM (IDO1) 和 1.15 μM (TDO)。IDO1/TDO-IN-4 可与 IDO1 形成氢键，与 TDO 产生 π-π 堆积相互作用。 IDO1/TDO-IN-4 可用于抑郁症、以及抑郁引起的感染性疾病、代谢性疾病和自身免疫性疾病的研究。
    IDO1/TDO-IN-4
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Isoform Comparison

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